一、膽斷藥膽堿M膽堿受體阻斷藥是堿受什么

　　膽堿受體阻斷藥(cholinoceptor blocking drugs)，能與膽堿受體結合，體阻妨礙Ach或膽堿受體激動藥與膽堿受體的什m受體什作結合，從而拮抗擬膽堿作用。阻斷

　　按其對M和N受體選擇性的藥有用不同，可分為M1，膽斷藥膽堿M2，堿受M3膽堿受體阻斷藥和N1，體阻N2膽堿受體阻斷藥。什m受體什作按用途的阻斷不同，可分為平滑肌解痙藥，藥有用神經節阻斷藥，膽斷藥膽堿骨骼肌松弛藥和中樞性抗膽堿藥。堿受本類藥物能與膽堿受體結合但不產生或極少產生擬膽堿作用，體阻卻能妨礙乙酰膽堿(ACh)或膽堿受體激動藥與平滑肌、心肌、腺體細胞、外周神經節和中樞神經系統的M膽堿受體結合，從而拮抗其擬膽堿作用，但通常對ACh引起的N膽堿受體興奮作用影響較小，然而阿托品及其相關藥物的季銨類衍生物具有較強的拮抗N膽堿受體的活性，可干擾外周神經節或神經肌肉的傳遞。在中樞神經系統，如脊髓、皮層或皮層下中樞水平，其膽堿能傳遞涉及M和N膽堿受體的功能，大劑量或毒性劑量的阿托品及其相關藥物常對中樞神經系統具有先興奮后抑制的作用;但對于季胺類藥物，由于其較難透過血腦屏障，因此對中樞的影響很小。

二、M膽堿受體阻斷藥的藥理作用

　　M膽堿受體阻斷藥如阿托品及其合成代用品可減少胃酸分泌醫學|教育醫院搜集整理、解除胃腸痙攣。但在一般治療劑量下對胃酸分泌抑制作用較弱，增大劑量則不良反應較多，已很少單獨應用。而哌侖西平(pirenzepine)對引起胃酸分泌的M1膽堿受體親和力較高，而對唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低。治療效果與西米替丁相仿，而不良反應輕微。

　　各種刺激引起內源性乙酰膽堿的釋放在誘發哮喘中有重要作用。M膽堿受體阻斷劑能阻斷乙酰膽堿作用，可用于治療哮喘。例如異丙基阿托品(ipratropium)。吸入給藥很少吸收。因此有明顯擴張支氣管作用，增加第一秒鐘最大呼氣量，而不影響痰液分泌，也無明顯全身性不良反應。主要用于喘息型慢性支氣管炎。

三、M膽堿受體阻斷藥臨床反映

　　1.臨床應用

　　(1)解除平滑肌痙攣

　　用于各種內臟絞痛：對胃腸絞痛效果好，對幽門梗阻、膽絞痛及腎絞痛的療效較差;小兒遺尿癥，膀胱刺激癥狀。

　　(2)抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥、用于嚴重的盜汗和流涎癥。

　　(3)眼科應用

　?、俸缒そ逘铙w炎

　　②檢查眼底

　　③驗光配眼鏡

　　(4)抗休克：用大劑量阿托品舒張外周血管，解除血管痙攣，改善微循環。

　　(5)緩慢型心律失常

　　(6)解救有機磷酸酯類中毒

　　2.不良反應：

　　· 0.5mg：輕微心率減慢，略有口干及皮膚干燥;

　　· 1mg：口干，心率加速，瞳孔輕度擴大;

　　· 2mg：心悸，顯著口干，瞳孔擴大，有時出現視近物模糊;

　　· 5mg：上述癥狀加重，語言不清，煩躁不安，皮膚干燥發熱，小便困難，腸蠕動減少;

　　· 10mg以上：上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現象嚴重，呼吸加快加深，出現譫妄、幻覺、驚厥等。嚴重中毒時，可由中樞興奮轉入抑制，產生昏迷和呼吸麻痹等。

　　· 阿托品的最低致死量在成人約為80～130mg， 兒童約為10mg。

　　3.解救阿托品中毒

　?、偾宄幬铮合次?、導瀉等措施外

　?、趯ΠY治療：如人工呼吸、吸氧;冰袋及酒精擦浴.以降低患者體溫

　?、鬯幬镏委煟簲M膽堿藥(新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿等)，其中毒扁豆堿可透過血-腦脊液屏障對抗其中樞癥狀。

四、M膽堿受體阻斷藥阿托品的相關知識

　　阿托品的作用機制為競爭性拮抗乙酰膽堿或膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。阿托品與M膽堿受體結合后，由于其本身內在活性小，一般不產生激動作用，卻能阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動藥與受體結合，從而拮抗了它們的作用。阿托品對M受體有較高選擇性，但大劑量時對神經節N受體也有阻斷作用。

　　阿托品的作用非常廣泛：

　　1.抑制腺體分泌，對唾液腺和汗腺作用最敏感;

　　2.松弛瞳孔括約肌和睫狀肌，出現擴瞳、眼內壓升高和調節麻痹;

　　3.能松弛多種內臟平滑肌，對過度活動或痙攣的平滑肌作用更顯著;

　　4.治療量的阿托品(0.5mg)可使部分病人心率短暫性輕度減慢，較大劑量(1～2mg)可阻斷竇房結M2受體，解除迷走神經對心臟的抑制作用，使心率加快;阿托品還可拮抗迷走神經過度興奮所致的房室傳導阻滯和心律失常;

　　5.治療量的阿托品對血管與血壓無顯著影響，主要原因為許多血管床缺少膽堿能神經支配;大劑量的阿托品能解除血管痙攣，可出現皮膚潮紅、溫熱等癥狀;

　　6.可興奮中樞，但持續大劑量可使中樞興奮轉為抑制，出現中樞麻痹及昏迷。